Tirzepatida representa un avance significativo en el tratamiento de la diabetes tipo 2 y el manejo del peso corporal. Este medicamento inyectable de administración semanal actúa como agonista dual de los receptores GIP y GLP-1, dos hormonas naturales que regulan el azúcar en sangre y el apetito. A diferencia de terapias previas que actúan sobre un solo sistema hormonal, tirzepatida trabaja simultáneamente en dos vías metabólicas, lo que puede explicar su eficacia superior. Comercializada como Mounjaro para diabetes tipo 2 y Zepbound para control de peso, tirzepatida se utiliza como complemento a cambios en el estilo de vida. Comprender cómo funciona tirzepatida ayuda a pacientes y profesionales a tomar decisiones informadas sobre su uso terapéutico.
Respuesta Rápida: Tirzepatida funciona como agonista dual de los receptores GIP y GLP-1, estimulando la secreción de insulina, suprimiendo el glucagón, reduciendo el apetito y retrasando el vaciamiento gástrico.
Ofrecemos medicamentos compuestos y Zepbound®. Los medicamentos compuestos son preparados por farmacias autorizadas y no están aprobados por la FDA. Las referencias a Wegovy®, Ozempic®, Rybelsus®, Mounjaro®, Saxenda® u otras marcas de GLP-1 son solo informativas. Los medicamentos compuestos y los aprobados por la FDA no son intercambiables.
Tirzepatida es un medicamento inyectable aprobado por la FDA para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos y, más recientemente, para el manejo del peso corporal en personas con obesidad o sobrepeso con al menos una condición relacionada con el peso. En ambos casos, se utiliza como complemento a una dieta saludable y ejercicio físico regular. Se comercializa bajo los nombres de marca Mounjaro (para diabetes tipo 2) y Zepbound (para control de peso), que contienen el mismo principio activo pero no deben usarse simultáneamente.
Este fármaco pertenece a una nueva clase de medicamentos conocidos como agonistas duales del receptor de GIP y GLP-1. A diferencia de otros tratamientos para la diabetes que actúan sobre un solo sistema hormonal, tirzepatida trabaja simultáneamente en dos vías metabólicas importantes, lo que puede explicar su eficacia superior en comparación con terapias previas.
La FDA aprobó tirzepatida para diabetes tipo 2 en mayo de 2022, basándose en estudios clínicos que demostraron reducciones significativas en los niveles de hemoglobina A1c (HbA1c) y pérdida de peso sustancial. En noviembre de 2023, recibió aprobación adicional para el manejo crónico del peso en adultos con índice de masa corporal (IMC) de 30 kg/m² o mayor, o 27 kg/m² o mayor con al menos una comorbilidad relacionada con el peso como hipertensión, dislipidemia o apnea obstructiva del sueño.
Tirzepatida se administra mediante inyección subcutánea una vez por semana, lo que ofrece conveniencia comparada con medicamentos de administración diaria. Las dosis disponibles varían desde 2.5 mg hasta 15 mg, siendo 2.5 mg la dosis inicial que no está destinada para el control glucémico. Se recomienda aumentar la dosis gradualmente cada 4 semanas según tolerancia para minimizar efectos secundarios gastrointestinales y optimizar la respuesta terapéutica individual. Este medicamento no está aprobado para uso en niños ni debe administrarse junto con otros agonistas del receptor GLP-1.
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Tirzepatida funciona imitando la acción de dos hormonas naturales del cuerpo: el péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP). Estas hormonas, conocidas colectivamente como incretinas, se liberan naturalmente del intestino después de comer y desempeñan roles cruciales en la regulación del azúcar en sangre y el apetito.
Cuando tirzepatida se une a los receptores de GLP-1 y GIP en las células del páncreas, estimula la secreción de insulina de manera dependiente de glucosa. Esto significa que el medicamento promueve la liberación de insulina principalmente cuando los niveles de azúcar en sangre están elevados. Sin embargo, cuando se combina con insulina o sulfonilureas, aumenta el riesgo de hipoglucemia (niveles peligrosamente bajos de azúcar), por lo que puede ser necesario reducir las dosis de estos medicamentos.
Simultáneamente, tirzepatida suprime la secreción de glucagón, una hormona que normalmente eleva el azúcar en sangre al estimular la liberación de glucosa almacenada en el hígado. Al reducir los niveles de glucagón cuando no son necesarios, el medicamento ayuda a prevenir aumentos excesivos de glucosa entre comidas y durante la noche.
Más allá de sus efectos pancreáticos, tirzepatida actúa en el sistema nervioso central para reducir el apetito y aumentar la sensación de saciedad. También retrasa el vaciamiento gástrico, lo que significa que los alimentos permanecen en el estómago por más tiempo, contribuyendo a una sensación prolongada de plenitud después de comer. Este retraso en el vaciamiento gástrico es más pronunciado después de las dosis iniciales y puede afectar la absorción de medicamentos orales, incluyendo anticonceptivos. Las mujeres que usan anticonceptivos orales deben considerar métodos anticonceptivos adicionales durante 4 semanas después de iniciar tirzepatida o aumentar la dosis. Estos efectos combinados explican la pérdida de peso significativa observada en estudios clínicos, que puede alcanzar el 15-20% del peso corporal inicial en algunos pacientes.
Los ensayos clínicos del programa SURPASS han demostrado que tirzepatida produce reducciones sustanciales en la hemoglobina A1c, el marcador estándar para el control glucémico a largo plazo. En estudios comparativos, pacientes tratados con las dosis más altas de tirzepatida (10 mg y 15 mg) lograron reducciones promedio de A1c de 2.0-2.5%, superando significativamente a otros medicamentos para la diabetes como semaglutida (un agonista de GLP-1) y insulina basal.
Un hallazgo notable es que una proporción considerable de pacientes alcanzó niveles de A1c por debajo del 5.7%, el umbral que define la normoglucemia, sugiriendo que tirzepatida puede acercar a algunos pacientes a un control glucémico casi normal. Además, las reducciones en la glucosa en ayunas y postprandial (después de comer) fueron consistentes y sostenidas durante períodos de tratamiento prolongados.
En cuanto a la pérdida de peso, los resultados han sido igualmente impresionantes. En el estudio SURMOUNT-1, que evaluó tirzepatida específicamente para el manejo del peso en personas sin diabetes, los participantes perdieron en promedio 15-21% de su peso corporal inicial durante 72 semanas, dependiendo de la dosis utilizada. Incluso en pacientes con diabetes tipo 2, donde la pérdida de peso puede ser más difícil de lograr, las reducciones promedio oscilaron entre 5-12 kg.
Estos efectos sobre el peso se asocian con mejoras en múltiples factores de riesgo cardiovascular, incluyendo presión arterial, perfil lipídico y marcadores de inflamación. Aunque estos cambios son prometedores, es importante señalar que los beneficios cardiovasculares a largo plazo (como la reducción de eventos cardiovasculares mayores) siguen siendo objeto de estudio. Los estudios también han documentado mejoras preliminares en la función hepática en pacientes con enfermedad del hígado graso no alcohólico, aunque se necesita más investigación para confirmar beneficios a largo plazo en esta población.
La característica distintiva de tirzepatida es su acción dual sobre los receptores de GIP y GLP-1, lo que la diferencia fundamentalmente de otros agonistas de GLP-1 como semaglutida (Ozempic, Wegovy), dulaglutida (Trulicity) o liraglutida (Victoza, Saxenda). Aunque estos medicamentos comparten algunos mecanismos de acción, la activación adicional del receptor de GIP por tirzepatida parece amplificar los efectos sobre el control glucémico y la pérdida de peso.
En comparaciones directas, tirzepatida ha demostrado superioridad estadística sobre semaglutida 1 mg en la reducción de A1c y pérdida de peso. En el estudio SURPASS-2, tirzepatida produjo reducciones de A1c 0.5-0.9% mayores que semaglutida, y pérdida de peso adicional de 2-5 kg, dependiendo de la dosis. Las comparaciones con la dosis de semaglutida 2.4 mg (Wegovy) son indirectas, ya que no existen estudios publicados de comparación directa entre ambos medicamentos a esta dosis.
Comparada con insulina basal, tirzepatida ofrece ventajas significativas en términos de pérdida de peso versus ganancia de peso, menor riesgo de hipoglucemia cuando se usa sola, y administración semanal versus diaria. Sin embargo, la insulina sigue siendo esencial para pacientes con deficiencia severa de insulina o diabetes tipo 1, condiciones para las cuales tirzepatida no está indicada. Cuando tirzepatida se combina con insulina o sulfonilureas, aumenta el riesgo de hipoglucemia, por lo que puede ser necesario reducir las dosis de estos medicamentos.
En relación con metformina, el tratamiento de primera línea para diabetes tipo 2, tirzepatida es generalmente más potente para reducir A1c y produce pérdida de peso sustancial, mientras que metformina típicamente resulta en pérdida de peso modesta o neutral. Las guías de la American Diabetes Association (ADA) y el American College of Physicians (ACP) sugieren considerar agonistas de GLP-1 o tirzepatida como terapia de segunda línea cuando metformina es insuficiente, especialmente en pacientes con obesidad o enfermedad cardiovascular establecida.
Los efectos secundarios de tirzepatida son predominantemente gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento), similares a otros agonistas de GLP-1 pero potencialmente más frecuentes durante la titulación inicial. La FDA requiere advertencias sobre riesgo de tumores de células C tiroideas (observados en roedores, relevancia en humanos incierta), pancreatitis, enfermedad de la vesícula biliar y posible lesión renal aguda relacionada con deshidratación por efectos gastrointestinales. Tirzepatida debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal grave o gastroparesia. Los pacientes deben buscar atención médica inmediata si presentan dolor abdominal severo persistente (posible pancreatitis), vómitos persistentes, signos de deshidratación o ictericia. Tirzepatida está contraindicada en personas con historia personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2, y se debe informar a los equipos de anestesia sobre su uso debido al retraso en el vaciamiento gástrico.
Tirzepatida es el único agonista dual que activa simultáneamente los receptores de GIP y GLP-1, mientras que otros medicamentos como semaglutida solo activan el receptor de GLP-1. Esta acción dual puede explicar su mayor eficacia en el control glucémico y la pérdida de peso comparada con terapias previas.
Tirzepatida se administra mediante inyección subcutánea una vez por semana. La dosis inicial es de 2.5 mg, que se aumenta gradualmente cada 4 semanas según tolerancia individual, hasta alcanzar la dosis terapéutica óptima que puede llegar hasta 15 mg semanales.
Tirzepatida estimula la liberación de insulina de manera dependiente de glucosa, por lo que el riesgo de hipoglucemia es bajo cuando se usa sola. Sin embargo, cuando se combina con insulina o sulfonilureas, el riesgo de hipoglucemia aumenta significativamente y puede requerir ajuste de dosis de estos medicamentos.
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